LOJA

A testosterona é absorvida no trato digestivo, através da pele e da mucosa oral. No entanto, sofre extenso metabolismo hepático de primeira passagem quando administrado por via oral e, portanto, é frequentemente administrado por via intramuscular, subcutânea ou transdérmica. Além disso, a molécula básica de testosterona foi modificada para obter derivados ativos por via oral e prolongar a duração do efeito. A alquilação da posição 17a produz derivados que são metabolizados mais lentamente no fígado e, por isso, podem ser administrados por via oral. A esterificação do grupo 17-hidroxila aumenta a lipossolubilidade e leva a uma absorção sistêmica mais lenta se administrado por injeção intramuscular. A taxa de absorção dos ésteres está relacionada ao tamanho do grupo éster.

A testosterona é aproximadamente 80% ligada à globulina de ligação ao hormônio sexual. Os derivados 19-nostestosterona e os derivados 17α-metilados são caracterizados por ligação reduzida a esta globulina. A meia-vida de eliminação plasmática da testosterona varia de 10 a 100 min. É principalmente metabolizado no fígado via oxidação no grupo 17-OH para a formação de androstenediona, que é posteriormente metabolizada em androstenolona fracamente androgênica e etiocolanolona inativa, que são excretadas na urina principalmente como conjugados e sulfatos de glucuronona. Aproximadamente 6% é excretado inalterado nas fezes após sofrer recirculação êntero-hepática. A testosterona é transformada no derivado mais ativo di-hidrotestosterona em alguns órgãos-alvo pelo efeito da 5 a-redutase. Os derivados da 19-nortestosterona são menos sensíveis a esta enzima. Pequenas quantidades de testosterona são aromatizadas no corpo, levando à formação de derivados estrogênicos no corpo. Derivados com anel A saturado, como a mesterolona, ​​aromatizam menos o estrogênio.

Indicações:

• É utilizado no tratamento do hipogonadismo masculino, geralmente em associação com o enantato de testosterona.
• É utilizado na insuficiência renal aguda na forma de soluções oleosas por via intramuscular, é utilizada a via tópica
• É usado como adjuvante no carcinoma de mama na pós-menopausa, em alguns distúrbios da pós-menopausa e na puberdade tardia em crianças.

Posologia:

• No hipogonadismo masculino: Em adultos, na forma de soluções oleosas para uso intramuscular, administrado em doses de 10 – 50 mg, duas ou três vezes por semana.
• Na insuficiência renal aguda: na dosagem de 25 mg/dia, por no máximo 10 dias.